乳酸左氧氟沙星滴眼液的药理毒理是怎样 注意事项有哪些
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乳酸左氧氟沙星滴眼液
氧氟沙星滴眼液(泰利必妥)属于处方药,由参天制药(中国)有限公司研制并生产,其对于对氧氟沙星敏感的葡萄球菌属、链球菌属、肺炎球菌、细球菌属、棒状杆菌属、布兰氏卡他菌、假单胞菌属、绿脓杆菌、嗜血杆菌等引起的下述感染症:眼睑炎、麦粒肿、泪囊炎、结膜炎、睑板腺炎、角膜炎、角膜溃疡。有良好的效果。那么乳酸左氧氟沙星滴眼液的药理毒理是怎样?
乳酸左氧氟沙星滴眼液的药理毒理是:
1.药理作用:左氧氟沙星为氧氟沙星的左旋体,其抗菌活性约为氧氟沙量的2倍。它的主要作用机理是通过抑制细菌拓扑异构酶IV和DNA旋转酶(均为Ⅱ型拓扑异构酶)的活性,阻碍细菌DNA的复制而达到抗菌作用。左氧氟沙星具有抗菌谱广、抗菌作用强的特点,对大多数肠杆菌科细菌,如大肠埃希菌、克雷伯菌属、沙雷氏菌属、变形杆菌属、志贺菌属、沙门氏菌属、枸橼酸杆菌、不动杆菌属以及铜绿假单胞菌、流感嗜血杆菌、淋球菌等革兰阴性细菌有较强的抗菌活性。对部分甲氧西林敏感葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌、溶血性链球菌等革兰阳性菌和军团菌、支原体、衣原体也有良好的抗菌作用,但对厌氧菌和肠球菌的作用较差。
2.毒理研究:遗传毒性:左氧氟沙星Ames试验、CHO/HGPRT突变试验、小鼠微核试验、大鼠程序外DNA台成试验(UDS)、小鼠体内姐妹染色体交换试验结果均为阴性。体外CHL细胞株染色体畸变试验、CHL/IU细胞株姐妹染色体交换试验结果均为阳性。生殖毒性:大鼠妊娠前、妊娠初期经口给药剂量达360mg/kg(相当于眼科临床上最大推荐剂量的2900倍)时,对雌、雄动物的生殖能力和胎儿均未见影响。大鼠在器官形成期给药,剂量达90mg/kg时,对胎儿和新生儿均无明显影响。家兔经口给药50mg/kg时,未出现胚胎、胎儿致死以及胎儿生长迟缓作用.也未出现致畸作用。大鼠围产期、授乳期经口给药达360mg/kg时,对动物的分娩、授乳以及出生儿均未见明显影响。致癌作用:大鼠掺食法给予左氧氟沙星高达100mg/kg/天。连续给药2年,未见致癌作用。
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