氨氯地平和左旋氨氯地平哪种好 两款药物的副作用大吗?
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别看“氨氯地平”和“左旋氨氯地平”名字很像,他们的功效却不同。首先,让他们分别做一下介绍:
专门“收拾”血管和心肌细胞,更能“欺负”血管平滑肌细胞,扩张血管。高血压、心绞痛和冠心病都怕我。
口服6-12小时后力量最强大,服用一次可以维持作用35-50小时。
氨氯地平很优秀,更是“青出于蓝而胜于蓝”,不仅力量更强大,而且脾气特好——不良反应小。专治高血压和心绞痛,尤其适用于“整治”老年合并有高血压的心绞痛患者。
一日服药1次即可,我作用时间更长,可达35-65小时。
听起来似乎差不多嘛。其实他们真的不一样!下面我们来看一下他们的异同。
1,主要适应症
两个药的主要适应症都是:
1、高血压病
2、心绞痛。
都是长效降压和抗心绞痛药物,都是口服片剂,每天早晨服用一次。
1,成分不同
苯磺酸氨氯地平为光学消旋体,它有左右两个镜像结构——左旋氨氯地平和右旋氨氯地平,这两个结构如同人的左手和右手一样,长相相同但是不能重叠。苯磺酸氨氯地平是由左旋体和右旋体1:1构成的外消旋混合物,左旋氨氯地平为去除右旋体后的单一左旋成分。
2,副作用大小不同
“小左”副作用比较小,降压能力比较强;
“小右”降压作用弱,还容易引起头痛、头晕、肢端水肿、面部潮红等不良反应。
3,作用效果不同
“小左”的降压作用约是“小右”的1000倍,是氨氯地平的2倍;
“小右”几乎无降压作用,还可引起头痛、头晕、肢端水肿、面部潮红等不良反应。
所以单纯用于降血压时,“小左”更适合。
但是氨氯地平也有自己的优点,它还能用于射血分数≥40%,且不伴心力衰竭的冠心病的治疗,所以若是用于冠心病的降压治疗时,氨氯地平片更为适用。
4,作用时间不同
两个都为长效降压药物,但是作用时间长短有差别,氨氯地平半衰期为44.2小时左右,左旋氨氯地平的半衰期更长一些,可以高达50.6小时。
5,使用剂量不同
左旋氨氯地平服用剂量为2.5mg~5mg/天,氨氯地平为5mg~10mg/天,2.5mg的左旋氨氯地平和5mg的氨氯地平能达到几乎相同的降压效果。
因此在达到相同治疗效果的同时,左旋氨氯地平可以比氨氯地平剂量少50%。
看完这篇文章,您是不是豁然开朗了呢?
氨氯地平好比是两个孪生兄弟——“小左”和“小右”的组合体,孪生兄弟脾气大不同,“小左”剂量小力量大,降压和抗心绞痛作用强;“小右”比较懒,不怎么出力,
所以相同剂量的“小左”降压作用是“组合体”的2倍左右。单纯用于降血压时,“小左”更适合。
“小右”不仅懒还是个“捣蛋鬼”,容易引发不良反应。但是“小右”也有优点哦,他对于射血分数≥40%,且不伴心力衰竭的冠心病的治疗很有帮助,作用要优于“小左”。
所以对于伴有高血压的冠心病建议优先选择“组合体”氨氯地平。
以上由首都医科大学北京天坛医院药学部武明芬主管药师提供答案!
这很容易让我联想到现实世界里的左撇子人群.
左撇子的世界是一个非常神奇的世界.
左撇子人群可是一个不可思议而盛产天才的群体.
回到正题,微观世界照样存在左撇子和右撇子,这对双胞胎在外貌上颇为相似,比如左旋氨氯地平和氨氯地平,名字非常相似,但性情上(这里指药效)往往大不一样.
药物为什么要分左右撇子呢?
主要是因为药物有副作用和药物中含有不起作用的成分.
利用手性技术将药物中的导致不良反应的成分或者不起作用的成分人为的剔除,从而生产出具有单一旋向(如左旋)的纯手性药物,这就使得纯手性的药物在治疗疾病时有更高的疗效,从而可以进一步缩短疾病治疗用药的疗程.
所谓手性分子是指化学中分子组成相同但在空间结构上互成镜像.
氨氯地平的分子构型有3种:
1、基本构型:消旋体
2、同型异构体:则分为如上所述的左旋和右旋
从拮抗活性上来讲:
左旋的拮抗活性是右旋的1000倍,是消旋体的2倍(常用的氨氯地平为消旋体).
氨氯地平属于钙拮抗药,
故而钙拮抗的活性决定了药物的降压效果.
左旋氨氯地平为消旋体氨氯地平的一半剂量时,即可获得相同的降压效果,同时不良反应明显减少.
从临床统计用药情况来看,轻、中度高血压病患者使用左旋氨氯地平比其他类降压药物更安全,能够最大限度的降低不良反应事件的发生.
左旋氨氯地平(施慧达)是长效降压药,使用它能够减少血压波动(也就是平稳降压,不会忽高忽低)、阻止凌晨高血压(血压在凌晨半夜升高,此时血压升高很容易发生脑血管意外)、改善或者纠正非勺型高血压(晚上血压和白天差不多甚至夜间血压比白天要高,又叫夜间高血压).
(图片来源于网络,不作为商业用途!本文内容仅供参考,不作为诊断和用药的依据,不能代替医生和其他医务人员的诊断和治疗以及建议,如有身体不舒服,请及时就医。)
其实左旋氨氯地平比氨氯地平多了两个字!
但还是有很多区别,但首先它两不但是“地平”这一大类药物,更是“氨氯地平”这一小类药物,他们是亲兄弟。
1、哥哥---苯磺酸氨氯地平
1990在辉瑞公司,络活喜问世,是处方量最大的治疗高血压的品牌药物之一,它在全球的使用已超过400亿个病人治疗日。
2、弟弟---苯磺酸左旋氨氯地平
1999年,施慧达公司,去除了氨氯地平中的右旋成分,首次得到了纯净左旋体并获得化合物发明专利和知识产权,“苯磺酸左旋氨氯地平”诞生。
研究发现,左旋体降压作用是右旋体的1000倍,是1:1外消旋体的2倍,右旋体几乎无降压作用。而且右旋体更易引起头痛、肢端水肿、面部潮红等不良反应。
总之,苯磺酸氨氯地平(络活喜)属于原研产品,左旋氨氯地平属于进一步研发的产品。
1、苯磺酸氨氯地平
通常本品治疗高血压的起始剂量为5mg,每日一次,最大剂量为10mg,每日一次。身材小、虚弱、老年、或伴肝功能不全患者,起始剂量为2.5mg,每日一次;此剂量也可为本品联合其它抗高血压药物治疗的剂量。一般的剂量调整应在7-14天后开始进行。
不良反应:
最常见的不良反应头痛和水肿。
2、苯磺酸左旋氨氯地平
治疗高血压初始剂量为2.5mg,一日1次;根据患者的临床反应,可将剂量增加,最大可增至5mg,一日1次。
不良反应:
头痛、水肿、疲劳、失眠、心、腹痛、面红、心悸和头晕。
实际上降压效果差别还是蛮大的。明显苯磺酸氨氯地平降压效果要好一些,至于研究数据怎么来的我们不得而知,我们在临床中观察到的就是苯磺酸氨氯地平:络活喜,效果要好。
对于,我们高血压患者来说,我们需要明确:哪个降压药能够把我们的血压降下来,且能够长效一天一次服用,且血压波动小,那么我们就服用哪个降压药。
所有的理论知识与我们关系不大。
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左旋氨氯地平(施慧达)和氨氯地平(络活喜)都是钙离子拮抗剂,通过扩张血管而发挥降压作用。二者相比,应该说各有千秋。
氨氯地平含有左旋和右旋两种同型异构体,是消旋混合物。左旋体的钙拮抗活性是右旋体的近1000倍,是消旋体的2倍。意思就是说发挥降压作用的有效成分是氨氯地平的“左旋体”。
左旋氨氯地平是把容易引起不良反应而且降压作用弱的右旋体拆除,只剩下能降压的左旋体。从理论上讲,左旋氨氯地平是氨氯地平的1/2剂量时,即可有相同的降压疗效,同时副作用会减少。
2.5mg的左旋氨氯地平与5mg的苯磺酸氨氯地平降压作用是相当的。但是氨氯地平“右旋体”可以促使血管内释放内源性的一氧化氮,有保护血管内皮的作用,所以对冠心病病人降压的同时,苯磺酸氨氯地平,还可以保护血管。
对于很多正在服药控制高血压的朋友来说,地平类药物一定不会陌生,硝苯地平,氨氯地平,尼群地平,非洛地平等药物,都是大家经常用到的降压药物,在这些地平类降压药中,氨氯地平作为较新一代的长效药物,控压平稳,副作用发生率较短效药物低,是很多朋友长期服用降压的选择。细心的朋友会发现,市面上的氨氯地平片有两种,一种直接叫氨氯地平片,另一种则叫做左旋氨氯地平片,这两种药物有何区别呢?今天就来为大家简单介绍一下。
想要说清楚这个问题,首先要给大家介绍一下“手性药物”的概念,有一些化学药物,其化学结构上存在手性结构,所谓手性结构,是指这个化合物从平面结构上来看完全一致的,因此,也是属于同一种化合物,但从立体结构上来看,这种化合物存在两种不同的结构,就像我们的左右手一样,又或者像照镜子一样,互为镜像,因此,这两种平面结构相同,而立体结构不同的化合物,又成为对映异构体。
通常情况下,对于存在手性结构的化学药物来说,往往存在这样一种问题,它其中的一种异构体(一般分为左旋、右旋)有良好的药效,而另一种异构体则没有药效或药效较弱,这种情况在很多药物上都存在,除了氨氯地平,比如我们常见的抗生素类药物氧氟沙星,它的左旋异构体,左氧氟沙星就是有药物活性的一半,因此,左氧氟沙星比起氧氟沙星药效更好;而还有一个药物叫做噻吗洛尔,它的活性成分则正好相反,右旋的噻吗洛尔具备药物活性,而左旋异构体无药物活性。
就氨氯地平这个药物来说,如果不对这个药物进行手性拆分,那么普通的氨氯地平片就是左旋氨氯地平和右旋氨氯地平的混合物,而如果将药效更好,主要具有降压作用的左旋氨氯地平拆分出来,单独做成制剂,那么就是左旋氨氯地平片,因此,从用药剂量上来说,服用左旋氨氯地平2.5mg剂量,就相当于服用氨氯地平片5mg的剂量。
除了药物活性的不同,左旋氨氯地平在药物在体内的作用时间上,也有一定的优势,左旋氨氯地平的药物半衰期长达49.6小时,而右旋氨氯地平的药物半衰期则为35小时左右,因此,相对于普通的氨氯地平片,左旋氨氯地平的降压持续时间,要略微的长一些。
不管是氨氯地平,还是左旋氨氯地平,这两个药物都是很好的降压药,作用时间长,降压效果稳定,适合大多数的高血压患者服用,除了能够降血压,还具有缓解心绞痛的作用,长期服用控制控制血压稳定,还有一定的延缓动脉粥样硬化,保护心血管的作用。
要说副作用,左旋氨氯地平的副作用与氨氯地平也没有大的区别,在服药初期,应当注意这个药物引起交感神经兴奋引发的面色潮红,心跳加速,头晕,头痛等方面的副作用,而长期用药,氨氯地平可能会引起脚踝水肿、牙龈水肿、便秘等方面的不良反应,但是这些不良反应的发生,是有一定几率的,在不同个体身上差异也很大,不应因为举报药物的不良反应而排斥用药控制血压,只有在服用降压药,身体出现不耐受的不良反应的情况下,才考虑换服其他类型的降压药。
左旋氨氯地平(施慧达)和氨氯地平(络活喜)相比有什么优点,副作用大吗?氨氯地平为左旋氨氯地平和右旋氨氯地平两个药的混合物,两者各占50%,所谓左旋和右旋为有机药物的一种结构特点,可以简单理解为左手和右手的一个关系。左旋氨氯地平为去除右旋氨氯地平后的单体药物。
氨氯地平和左旋氨氯地平适应症均为高血压、心绞痛,两药口服吸收良好,半衰期长。左旋氨氯地平降压作用为右旋体的1000倍,是1:1外消旋体的2倍,因此可以理解为5mg氨氯地平的降压作用等同于2.5mg的左旋氨氯地平。右旋体几乎无降压作用,但可引起头晕、头痛、肢端水肿、面部潮红等不良反应。左旋氨氯地平的半衰期(50.6h)明显长于右旋体(35.5h),左旋体在体内不会转变成右旋体或消旋体,因此相对氨氯地平来讲生物利用度更高,不良反应更少。
近年来研究表明,左旋氨氯地平在高血压的治疗方面具有可靠疗效,其单独使用或与其他降压药物联合使用时,有助于逆转左心室肥厚和改善左心室舒张功能、保护肾脏功能、改善胰岛素抵抗、改善血管内皮功能和延缓颈动脉粥样硬化病变的进展等作用。
总之,氨氯地平与左旋氨氯地平均为临床常用的降压药物,均为一天服用一次,服药方便,与其他钙拮抗剂相比,可提供24h平稳的血药浓度,对血脂、肝功能无不良反应,也明显减少其他钙拮抗剂引起的头痛、面部潮红等不良反应,而相对氨氯地平,左旋氨氯地平半衰期更长,药效持续时间长,不良反应更少,还具有其他靶器官保护的作用。
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